
Os dois medicamentos usados para o tratamento da doença de Chagas são o nifurtimox (CHEMBL290960) e o benzonidazol (CHEMBL110). O primeiro deles não é mais comercializado no Brasil. Entretanto, os efeitos adversos (segurança e toxidez) resultam em baixíssima tolerância dos pacientes que, em geral, abandonam o tratamento antes da cura (em geral, ineficaz).
Estudos realizados pelo DNDi mostraram resultados pré-clínicos com a fexinidazola (CHEMBL1631694, estrutura 2D representada) em animais, nas fases aguda e crônica da doença, com perfil de segurança e eficácia adequado para sustenta a sua avaliação clínica em pacientes. Os estudos de prova-de-conceito (PoC) tiveram início em 2014 na Bolívia em Fase II.
A fexinidazola é um agente antiparasitário que guarda relações estreitas com a benzonidazola. Por exemplo, veja a tabela abaixo:
ME | MM(Da) | logP | PSA | HBD | HBA | NRB |
Benzonidazol | 260,25 | 1,32 | 92,74 | 1 | 4 | 5 |
Fexinidazola | 279,31 | 2,24 | 98,17 | 0 | 5 | 5 |
ME = Entidade Molecular, MM = Massa Molecular, logP = logaritmo do coeficiente de partição calculado, HBD = número de doadores de ligação hidrogênio, HBA = número de aceitadores de ligação hidrogênio, NRB = número de ligações químicas com rotação livre
Há estudo em realização para avaliar regimes de dosagem da fexinidazola para o tratamento de pacientes adultos com doença de Chagas (Study to Evaluate Fexinidazole Dosing Regimens for the Treatment of Adult Patients With Chagas Disease).