fev 132016
 

Os dois medicamentos usados para o tratamento da doença de Chagas são o nifurtimox (CHEMBL290960) e o benzonidazol (CHEMBL110). O primeiro deles não é mais comercializado no Brasil. Entretanto, os efeitos adversos (segurança e toxidez) resultam em baixíssima tolerância dos pacientes que, em geral, abandonam o tratamento antes da cura (em geral, ineficaz).

Estudos realizados pelo DNDi mostraram resultados pré-clínicos com a fexinidazola (CHEMBL1631694, estrutura 2D representada) em animais, nas fases aguda e crônica da doença, com perfil de segurança e eficácia adequado para sustenta a sua avaliação clínica em pacientes. Os estudos de prova-de-conceito (PoC) tiveram início em 2014 na Bolívia em Fase II.

A fexinidazola é um agente antiparasitário que guarda relações estreitas com a benzonidazola. Por exemplo, veja a tabela abaixo:

ME MM(Da) logP PSA HBD HBA NRB
Benzonidazol  260,25  1,32  92,74  1  4  5
Fexinidazola  279,31  2,24 98,17  0  5  5

ME = Entidade Molecular, MM = Massa Molecular, logP = logaritmo do coeficiente de partição calculado, HBD = número de doadores de ligação hidrogênio, HBA =  número de aceitadores de ligação hidrogênio, NRB = número de ligações químicas com rotação livre

Há estudo em realização para avaliar regimes de dosagem da fexinidazola  para o tratamento de pacientes adultos com doença de Chagas (Study to Evaluate Fexinidazole Dosing Regimens for the Treatment of Adult Patients With Chagas Disease).

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